Симптомы

Некоторые заболевания:
Орально, витамин А используется для предотвращения и лечения симптомов дефицита витамина А, улучшения зрения, предотвращения глаукомы и катаракты, быстрого восстановления организма после перенесенных инфекций и улучшения функционирования иммунной системы.

Он также используется для улучшения состояния кожи, при угрях, экземе, псориазе, герпесе (cold sores), ранах и ожогах, солнечных ожогах, фолликулярном кератозе - болезни Дэриера (keratosis follicularis -(Darier's disease), ихтиозе (неинфекционная чешуйчатость кожи), лишаях (lichen planus pigmentosus) и птириазе (pityriasis rubra pilaris).

Также во внутрь он принимается при тяжелом протеканни месячных, пременструальном синдроме, атрофическом вагините, кандидиазе, фиброцистном заболевании груди, сниженном числе сперматозоидов, язвах пищеварительного тракта, болезни Крона (Crohn's disease), периодонтозе, диабете, синдроме Хурлера - мукополисахаридозе (Hurler syndrome (mucopolysaccharidosis), синуите, аллергическом насморке и инфекциях мочевой системы.

Другие цели применения витамина А включают: предотвращение и лечение раковых заболеваний, дегенеративных болезней нервной системы, защита сердца и сердечно-сосудистой системы (антиоксидантное действие), а также замедление процессов старения.

БЕЗОПАСЕН… при правильном пероральном и внутримышечном применении. Витамин А безопасен для взрослых при использовании в дозах меньших, чем 10 000 единиц в день.

ЭФФЕКТИВЕН
Угри. Пероральный прием витамина А в больших дозах улучшает состояние при acne vulgaris, хотя другие ретиноиды в значительной степени заменили ретинол, применяемый для этой цели.

Механизм действия

Витамин А – жирораствоимый витамин.

Витамин А включает в себя семейство молекул, содержащих 20-углеродную структуру с различными химическими группами, в положении С-15 (т. е. прикрепленным к 15-му атому углерода в цепочке). Вариации в положении С-15, дают различные формы витамина А, включая ретинол, ретинал, ретиновую кислоту и ретиниловый эфир. Этим различным формам витамина А часто дают обобщенное название «ретиноиды». Наиболее эффективная форма витамина А – алл-транс ретинол - это та форма ретинола, которая присутствует в пище. Она излечивает признаки и симптомы недостаточности витамина А и является стандартом для определения активности витамина А. Семейство витамина А также включает провитамин А - каротиноиды, которые являются пищевыми предшественниками ретинола.

Витамин А находится в пище в нескольких формах. Ретинол, также называемый про-витамином А, присутствует в эстерифицированной форме в продуктах животного происхождения, включая яйца, цельное молоко, сливочное масло, обогащенный маргарин, мясо и жирную морскую рыбу. Печень животных содержит наибольшие количества ретинола, поступающего с пищей. Около двух третей потребления витамина А приходится на пищевой (поступающий с пищей) ретинол.
Пресноводные рыбы содержат форму витамина А, называемую 3-дегидроретинол, но обладают только 30-40 % активности от биологической активности ретинола.

Около трети пищевого витамина А поступает из растений, которые синтезируют каротиноиды, превращающиеся в витамина А в организме. Каротиноидные пигменты (включая альфа-, бета- и гамма-каротин и криптоксантин) присутствуют в семенах, маслах, зеленых и желтых овощах и, особенно, в моркови и фруктах. Количество абсорбированных и превращенных в витамин А каротиноидов зависит от количества потребленных каротиноидов, индивидуальных особенностей обмена витамина А и запасов накопленных в организме каротиноидов.

По-видимому, печень поддерживает концентрации витамина А в сравнительно узком диапазоне колебаний, путем координации процессов запасания и высвобождения витамина. Пищевые эфиры ретинила гидролизуются ферментами поджелудочной железы (панкреатическими) и кишечника.

Неэстерифицированный ретинол напрямую поглощается клетками кишечника, главным образом путем активного транспорта (при более низких концентрациях) или диффузии (при более высоких). По-видимому, есть различия в абсорбции разных форм витамина А, но для выявления клинического значения этих различий необходимо провести больше исследований.
Потребленный витамин А запасается в организме в форме ретинола, главным образом в печени, но также в сетчатке, почках, легких, надпочечнике и жире брюшной полости. Для транспортировки ретинола из печени и, наоборот, для его накопления в печени в периоды дефицита витамина А, необходим ретинол-связывающий белок (РСБ – RBP). Когда витамин А в форме ретинола доступен, он связывается с накопленным РСБ и при необходимости легко высвобождается в кровь. Нормальным считается уровень ретинола в сыворотке крови в 1.05 микромолей/литр или менее. Уровень ретинола сыворотки с возрастом увеличивается.

Есть предварительные данные о том, что алл-транс-ретиновая кислота, при наружном применении, может способствовать защите кожи от повреждения УФ радиацией. По-видимому, УФ радиация вызывает функциональный дефицит витамина А в коже.

Опыты на культурах клеток и на животных показали, что витамин Е, влияет на активность витамина А. Это влияние может включать предотвращение окисления в кишечнике и усиление абсорбции, повышение эффективности утилизации и запасания печенью, защиту повреждения клеток витамином А, при его высоких уровнях и снижение некоторых симптомов гипервитаминоза А. Соответствующие данные, касающиеся людей, очень ограничены.

Есть некоторые предварительные свидетельства того, что витамин Е усиливает эффективность действия витамина А при лечении ряда кожных заболеваний. В ограниченном числе опытов показано, что происходит повышение абсорбции витамина А и его выделения, а также как увеличение, так и уменьшение уровней витамина А, при одновременном применении витамина Е. Несмотря на отсутствие точных данных, иногда, в развивающихся странах, витамин Е применялся совместно с большими дозами витамина А для лечения авитаминозов. Необходимо продолжать исследования для того, чтобы выявить действительно ли витамин Е влияет на активность витамина А у людей.

Токсичность

Витамин А может стать токсичным в том случае, когда его потребление превышает способность печени к его накоплению или когда функционирование печени нарушено. Витамин А высвобождается в кровь в виде ретиниловых эфиров в большей степени, чем в связанной с транспортными RBP белками форме. Ретиниловые эфиры подвергают клетки-мишени действию свободного ретинола, что обусловливает повреждающее действие витамина А при гипервитаминозе.

Исследования как на человеке, так и на животных, позволяют сделать предположение о том, что чрезмерное потребление витамина А может оказывать негативное воздействие на кости. По-видимому, витамин А подавляет активность остеобластов, стимулирует образование остеокластов и препятствует витамину D в поддержании нормальные уровни кальция в сыворотке крови. Есть некоторые свидетельства того, что в организме пожилых людей витамин А метаболизируется хуже, чем в организме молодых, что увеличивает риск остеопороза с возрастом.

При пероральном применении, витамин А обычно хорошо переносится в дозах, не превышающих Верхний Переносимый Уровень Потребления (ВУ) (Tolerable Upper Intake Level (UL). Для взрослых ВУ равен 3 000 мкг в день (10 000 единиц).

Острое токсическое действие, при приеме доз в 15 000 мкг (50 000 единиц), характеризуется тошнотой, рвотой, головной болью, повышенным давления цереброспинальной жидкости, головокружением, нерезким, расплывающимся зрением, мышечной раскоординацией и вздутием родничка у новорожденных. Обычно это – временные явления при приеме одной и кратковременной большой дозы. Отравление при однократном приеме большой дозы витамина А более обычно для маленьких детей, чем для взрослых. У детей, доза примерно в 25 000 единиц/кг может вызвать раздражительность, сонливость, головокружение, бред, кому, рвоту, понос, повышенное внутричерепное давление с вздутием родничка у новорожденных, головную боль, распухание глазного яблока и нарушения зрения. Чрез несколько дней могут наблюдаться покраснение кожи и ее шелушение и эти симптомы могут проявляться в течение нескольких недель.

Хроническая токсичность обычно связана с приемом, в течение месяцев или лет, больших доз, превышающих или равных 30 000 мкг (100 000 единиц). Печень – это и главное хранилище и главная мишень при токсическом действии витамина А. Гепатотоксичность (токсичность для печени) варьирует от обратимого увеличения активности ферментов печени – аланин аминотрансферазы (alanine aminotransferase (ALT, formerly SGPT) и аспартат аминотрансферазы (aspartate aminotransferase (AST, formerly SGOT), до обширного фиброза и цирроза, и, в результате – смерти.

Хроническое потребление больших количеств витамина А вызывает симптомы отравления, включающие утомление, недомогание, сонливость, раздражительность, изменения психики, напоминающие тяжелую депрессию или шизофренические расстройства, потерю аппетита, неприятные ощущения в брюшной полости, тошноту и рвоту, легкую лихорадку и избыточное потение. Другие симптомы включают сухость кожи и губ; трещины, чешуйчатость и зуд кожи; покраснение кожи; повышенную пигментацию; обширное отшелушивание кожи.

Гипервитаминоз А может привести к хрупкости ногтей, хейлиту (cheilitis), гингивиту (gingivitis), потере волос, уменьшению менструальных выделений, паутинным ангиомам (spider angiomas), анемии, лейкопении, лейкоцитозу и тромбоцитопении. Медленный рост, преждевременное смыкание эпифиза (premature epiphyseal closure), болезненный гиперостоз (hyperostosis) длинных костей, остеосклероз (osteosclerosis) , боли в суставах, мышечные боли, гиперкальцемия и гиперкальциурия (hypercalcemia, hypercalciuria) также были описана при хроническом отравлении витамином А.

Иногда дети не могут нормально набирать вес. Взрослые могут терять вес. Есть также свидетельства того, что прием препаратов витамина А может увеличить риск пневмонии и диареи у детей. Хотя витамин А и способен предотвратить диарею и снижает смертность у детей с недостаточным питанием, даже такие низкие дозы как 10 000 единиц еженедельно, в течение 40 недель, связывали с диареей и пневмонией у хорошо питавшихся детей. Нельзя поощрять прием добавок препаратов витамина А здоровыми, хорошо питающимися детьми.

Витамина А может увеличить риск остеопороза. Хроническое потребление витамина в больших дозах – 10 000 МЕ или более, в день увеличивает риск остеопороза и переломов бедра у женщин в после-климаксном возрасте, а также, в целом, риск переломов костей у женщин среднего возрста.

Высокие уровни ретинола в крови увеличивают риск переломов и у мужчин. У мужчин с высокими уровнями ретинола в сыворотке крови вероятность перелома бедра в 7 раз выше, чем у мужчин с более низкими уровнями. Вред, наносимый витамином А костям, может быть пред-клиническим, без признаков или симптомов гипервитаминоза А.

Некоторые исследователи высказывают озабоченность тем, что потребление пищевых продуктов, обогащенных витамином А, таких как маргарин и нежирные молочные продукты, совместно с пищевыми добавками содержащими препараты витамина А или поливитамины, может вызвать чрезмерное повышение уровней ретинола в сыворотке. У пожилых людей уровни витамина А выше и может быть выше и риск вызванного витамином А остеопороза.

По всей видимости, рекомендации по нормам потребления витамина А будут пересмотрены. В настоящее время, необходимо предупредить пациентов, которые потребляют много нежирных молочных продуктов, фруктов и овощей, о том, что они не нуждаются в добавках препаратов витамина А.

Обследования населения позволили сделать заключение о том, что высокие уровни потребления витамина А могут повысить риск рака желудка.

КИШЕЧНЫЕ ИНФЕКЦИИ И ПРОЯВЛЕНИЯ (INTESTINAL INFECTIONS AND INFESTATIONS): аскаридоз (Ascariasis), гиардиаз (giardiasis), анкилостомоз (hookworm), сальмонеллез (salmonellosis), шистосоматоз (schistosomiasis) и другие кишечные инфекции и проявления могу снизать поглощение витамина А принимаемого перорально.

ЗАБОЛЕВАНИЯ ПЕЧЕНИ: перенесенные ранее заболевания печени увеличивают риск гипервитаминоза и гепатотоксичности.
НЕДОСТАТОЧНОЕ ПИТАНИЕ (MALNUTRITION): при тяжелой белковой недостаточности (истощение и квашиоркор) (marasmus and kwashiorkor), наблюдается снижение высвобождения ретинола из печени. До тех пор, пока условия питания не нормализуются, существует риск гипервитаминоза А.

Взаимодействие с лекарствами

ЖЕЛЕЗО: витамин А может повысить уровни гемоглобина у людей с анемией и низким уровнем сывороточного ретинола. Маловероятно, что препараты витамина А будут оказывать существенное влияние на обмен железа у людей с дефицитом витамина А.

ДЕФИЦИТ ЦИНКА: цинк необходим для синтеза в печени ретинол-связывающего белка. При недостаточности цинка могут появиться симптомы дефицита витамина А, даже при применении препаратов витамина А. Цинк, в комбинации, с витамином А, по-видимому, повышает снабжение организма витамином у недокормленных детей, лучше, чем эти вещества по одиночке.

РЕТИНОИДЫ: эти производные витамина А могут оказывать аддитивное (суммирующее) токсическое воздействие при совмещении с витамином А. Принимающие ретиноиды должны избегать приема препаратов витамина А. Ретиноиды включают: ацитретин (сориатан) (acitretin (Soriatane), бексаротен (таргретин) (bexarotene (Targretin), этретинат (тегисон) (etretinate (Tegison), и изотретиноин (аккутан, 13-цис-ретновая кислота) (isotretinoin (Accutane, 13-cis-retinoic acid).

ТЕТРАЦИКЛИНЫ: доброкачественное повышенное внутричерепное давление (pseudotumor cerebri) может возникнуть при интоксикации тетрациклинами с витамином А (либо острая передозировка, либо хроническое накопление в результате приема доз от 40 000 единиц/день и выше). Есть предположения, что прием тетрациклинов совместно с витамином А может увеличить риск возникновения вышеуказанного явления. Избегайте высоких доз витамина А при длительном приеме тетрациклинов. Тетрациклины включают демеклоциклин (декломицин) (demeclocycline (Declomycin), миноциклин (Миноцин) (minocycline (Minocin) и тетрациклин (ахромицин) (tetracycline (Achromycin).

ВАРФАРИН (кумадин) (WARFARIN (Coumadin): токсичность витамина А связана с возникновением кровоизлияний (кровотечений) и гипопротромбинемии, возможно из-за антагонизма к витамину К. Высокие дозы витамина А, при совмещении с варфарином, могут увеличить риск кровотечений. Принимающие варфарин должны избегать высоких доз витамина А, превышающих ВУ 10 000 единиц/день (для взрослых).

АМИНОГЛИКОЗИДЫ (AMINOGLYCOSIDES) (перорально): неомицин (Neomycin (Mycifradin, Neo-Fradin) может связывать жирные и желчные кислоты в кишечнике, приводя в снижению всасывания жиров. Есть некоторые свидетельства того, что это может повлиять на абсорбцию жирорастворимых витаминов. При одновременном приеме, однократные дозы неомицина снижали поглощение больших доз (300 000 единиц) витамина А. Однако не наблюдалось изменений уровней сывороточного витамина А у взрослых, которые принимали неомицин в дозах 1-2 грамма/день в течение 18 недель, для лечения гиперлипопротеинемии. Маловероятно, что неомицин или иные, применяемые перорально аминогликозиды, такие как канамицин (кантрекс) (kanamycin (Kantrex) и паромомицин (гуматин) (paromomycin (Humatin), вызовут существенное снижение уровня витамина А.

КОМПЛЕКСАНТЫ ЖЕЛЧНОЙ КИСЛОТЫ (BILE ACID SEQUESTRANTS):
Путем снижения всасывания пищевых жиров кислот, холестирамин (квестран) (cholestyramine (Questran) и колестипол (колестид) (colestipol (Colestid) также могут снизить поглощение жирорастворимых витаминов, таких как витамин А. В некоторых исследованиях описано падение уровней витамина А, но эти уровни редко были ниже нормальных пределов при терапии длительностью до 2 лет. Поскольку некоторая часть витамина А в плазме переносится с жирами, частично такое падение уровня витамина А в плазме может быть обусловлено снижением уровней липидов. В других исследованиях не отмечено изменений уровней витамина А в плазме, при приеме колестипола, в дозе до 30 граммов/день, в течение 6 месяцев или холестирамина, в дозах 12-24 грамма/день в течение до 10 лет. Обычные добавки препаратов витамина А не являются необходимыми для людей, принимающими комплексанты желчной кислоты. Однако следует проверить уровни витамина А у людей, принимающих высокие дозы в течение более 2 лет.

ЭСТРОГЕНЫ, ПЕРОРАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ: женщины, принимающие пероральные противозачаточные средства, имеют более высокие уровни витамина А в плазме, по сравнению с не принимающими, но могут иметь пониженные запасы витамина в печени. Считается, что эстрогены стимулируют производство ретинол-связывающих белков, которые транспортируют витамин А в крови и могут вызвать высвобождение витамина А из таких депо, как печень. Прием препаратов витамина А в дозах до 5000 МЕ/день, женщинами, принимающими контрацептивы перорально, существенно не повлиял на уровни витамина А в плазме, но мог поддержать запасы витамина в печени. Имеется недостаточно оснований для того, чтобы порекомендовать обычное применение препаратов витамина А.

МИНЕРАЛЬНОЕ МАСЛО (MINERAL OIL): было показано, что минеральное масло снижает поглощение всех жирорастворимых витаминов. Однако не наблюдалось изменения уровней витамина А в сыворотке детей, которые принимали минеральное масло в течение до 4 месяцев. Не следует употреблять минеральное масло регулярно, так как оно может дать побочные эффекты. Маловероятно, что его воздействие на уровни витамина А при редком приеме, будет клинически значимым.

ОРЛИСТАТ (ксеникал) (ORLISTAT (Xenical): орлистат может уменьшить поглощение жирорастворимых витаминов, включая витамин А, что, у некоторых пациентов, приводит к снижению его уровня в плазме. Некоторые исследования показывают, что витамин А подвержен влиянию орлистата слабее, чем некоторые другие жирорастворимые витамины. Однако производители орлистата рекомендуют всем пациентам, принимающим препараты с любыми жирорастворимыми витаминами, разделять время их приема и приема орлистата, как минимум на 2 часа.

Взаимодействие с пищей

ЖИР: пищевой жир увеличивает абсорбцию витамина А.
АЛКОГОЛИЗМ: хроническое употребление алкоголя может способствовать вредному действию витамина А, в частности – гепатотоксичности (токсичность для печени). Есть некоторые свидетельства того, что хроническое и чрезмерное употребление алкоголя индуцирует цитохром Р450 2Е1- зависимый метаболизм витамина А, что может увеличить продукцию гепатотоксичных и канцерогенных метаболитов витамина А.

Источник: http://www.sskindoctor.com/cgi-bin/fito.cgi?item=_3ff4c5f3_404b48e5